[7-[顺式-3-[(氮杂环丁烷-1-基)甲基]环丁基]-5-(3-苄氧基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]胺

中文名	NVP-AEW541
英文名	NVP-AEW541
别名	化合物NVP-AEW541 AVP-AEW541抑制剂 IGF-1R抑制剂(NVP-AEW541) [7-[顺式-3-[(氮杂环丁烷-1-基)甲基]环丁基]-5-(3-苄氧基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]胺
英文别名	CS-470 AEW541 AEW-541 NVP AEW541 AVP-AEW541 NVP-AEW541 NVP-AEW541(AEW541) NVP-AEW541,AEW541,AEW-541 [7-[cis-3-[(Azetidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-5-(3-benzyloxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amine
CAS	475489-16-8
化学式	C27H29N5O
分子量	439.55
密度	1.33
熔点	145℃
沸点	669.0±55.0 °C(Predicted)
溶解度	氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	9.59±0.10(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	在纯化的激酶/重组激酶域实验中，NVP-AEW541也抑制InsR, Tek, Flt1 和 Flt3，IC50分别为140 nM, 530 nM, 600 nM 和 420 nM。在细胞水平，NVP-AEW541选择性更高，比InsR选择性高27倍。NVP-AEW541抑制IGF-I调节的生存，软琼脂，和MCF-7细胞增殖，IC50分别为0.162 μM, 0.105 μM 和 1.64 μM。NVP-AEW541作用于NWT-21细胞，也降低 p-IGF-IR 和 p-PKB 水平。 NVP-AEW541 作用于培养在低血清培养基和含10% FBS的培养基中的TC-71肌肉骨骼肉瘤细胞，抑制生长。NVP-AEW541作用于肉瘤细胞系(TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 和 RH4)，抑制细胞周期进展和诱导细胞周期在G1期停顿。 NVP-AEW541可抑制神经母细胞瘤细胞生长,IC50为0.4-6.8 μM。在这些细胞中可以检测到亚二倍体片段增多及 S和 G2-M 期细胞消耗。在神经母细胞瘤细胞中，NVP-AEW541驱动的 IGF-IR 受抑制，可降低 Akt磷酸化,而不是Erk1和Erk2磷酸化。 NVP-AEW541 抑制神经胶质瘤细胞生长，且破坏HIF1α 稳定化启动的自分泌环。最新研究显示NVP-AEW541抑制 PC3, DU145, 和22Rv1 前列腺癌细胞增殖和活性。NVP-AEW541 作用于22Rv1和 DU415 细胞而不是PC3细胞，降低 p-Akt水平，不会影响整体Akt水平，说明PTEN状态可决定NVP-AEW541的有效性。NVP-AEW541诱导的放射敏感度决定于Akt 激活状态。NVP-AEW541作用于PC3, DU145, 和 22Rv1细胞，可提高H2AX 磷酸化。
体内研究	NVP-AEW541(50 mg/kg, 口服处理)作用于NWT-21移植瘤，导致基础型和IGF-I诱导型受体的废除，也抑制 PKB和MAPK磷酸化，T/C 值为14%。NVP-AEW541(50 mg/kg) 作用于HTLA-230和 SK-N-BE2c移植瘤，引起肿瘤缩小，没有全身毒性迹象。NVP-AEW541作用于Matrigel包被的细胞和HTLA-230移植瘤，可以抑制肿瘤入侵。

[7-[顺式-3-[(氮杂环丁烷-1-基)甲基]环丁基]-5-(3-苄氧基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.275 ml	11.375 ml	22.751 ml
5 mM	0.455 ml	2.275 ml	4.55 ml
10 mM	0.228 ml	1.138 ml	2.275 ml
5 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.455 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

[7-[顺式-3-[(氮杂环丁烷-1-基)甲基]环丁基]-5-(3-苄氧基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]胺 - 简介

以下是关于NVP-AEW541的性质，用途，制法和安全信息的介绍：

性质：
- 外观：NVP-AEW541为白色或类似白色固体。
- 储存条件：宜储存在干燥、阴凉的地方，远离光线。

用途：
NVP-AEW541是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于癌症治疗研究。它能够抑制胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)的活性，从而阻断继发性瘤细胞的生长和分化。

制法：
NVP-AEW541的合成一般分为几个步骤。基本的合成方法包括反应、分离、纯化和结构鉴定等环节。

安全信息：
- NVP-AEW541在化学上是一种有害物质，应注意避免接触皮肤和眼睛。避免吸入其粉尘或烟雾。
- 如果不慎接触，应立即用大量清水冲洗皮肤，并用适当的清洗剂洗净。
- 如果进入眼睛，应立即用大量清水冲洗至少15分钟，并寻求医疗援助。
- 在处理和储存过程中，应遵循相关的安全操作规程和实验室惯例。

最后更新：2024-04-09 15:16:35

[7-[顺式-3-[(氮杂环丁烷-1-基)甲基]环丁基]-5-(3-苄氧基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]胺

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